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甲硝唑属于硝基咪唑类抗菌药物,是一种合成产品。其结构中含有硝基,在厌氧环境中可被厌氧微生物还原成具有细胞毒性的活性产物,从而抑制细菌遗传物质DNA的合成,干扰细菌的生长繁殖,达到杀菌的目的。甲硝唑对脆弱类杆菌、乳酸杆菌、百事链球菌、梭杆菌、破伤风杆菌、真细菌等厌氧菌有较强的杀菌作用,其代谢产物对厌氧菌也有抗菌活性。具有口服吸收好、生物利用度高、作用时间长、组织分布广、渗透性好等优点,但对需氧菌、兼性需氧菌、兼性厌氧菌无效。此外,甲硝唑对阴道毛滴虫、贾第鞭毛虫、阿米巴原虫等厌氧原虫有强大的杀灭作用。
甲硝唑临床上主要用于治疗厌氧菌感染,可作为以下感染性疾病的首选抗菌药物:
口腔厌氧菌感染:口腔是一个厌氧环境,有无数厌氧菌,智齿冠周炎、牙龈炎、牙周炎等常见口腔感染都与厌氧菌有关,甲硝唑片是治疗口腔厌氧菌感染的首选抗菌药物,但是口腔中还存在一部分革兰氏阳性需氧菌,当甲硝唑治疗疗效不佳时,应联合使用头孢菌素、红霉素、左氧氟沙星等抗菌药物对抗需氧菌。
幽门螺杆菌感染:幽门螺杆菌是生长在人体胃窦部的一种微需氧菌,是引起慢性胃炎、胃、十二指肠溃疡、甚至胃癌最主要的病原菌,甲硝唑对其有一定的抗菌活性,但是由于近年来使用频率增加,其耐药率(40-70%)逐年攀升,临床应用时必须联合阿莫西林、呋喃唑酮或四环素等抗菌药物,才能提高幽门螺杆菌的根除率。阴道滴虫病:阴道滴虫病又名滴虫性阴道炎,是由阴道毛滴虫感染所引起的阴道炎症,主要经性接触传播,常见外阴瘙痒、阴道分泌物增多、下腹部轻微疼痛等症状,甲硝唑对阴道滴虫有强大的杀菌作用,又名灭滴灵,是治疗阴道滴虫病的首选抗感染药物。伪膜性肠炎:伪膜性肠炎是由于长期使用广谱抗菌药物所引起的急性结肠黏膜坏死性炎症,是肠道菌群紊乱所致的二重感染,常见呕吐、腹泻、腹痛、发热、血便等症状,如果不及时治疗,可能会引发中毒性巨结肠,危及生命,难辨梭状芽孢杆菌是引起伪膜性肠炎的主要病原菌,是一种厌氧革兰阳性产毒菌,甲硝唑对其有较好的抗菌活性,适用于轻、中度感染的患者,是治疗伪膜性肠炎的一线药物。
使用甲硝唑时应注意:
目前幽门螺杆菌对甲硝唑的耐药率已高达40%-70%,因此,使用甲硝唑根除幽门螺杆菌时,不仅要联合其他抗菌药物,还应增加甲硝唑的用药剂量,推荐每次400mg(2片),每日4次,使日剂量达到1600mg(8片),并尽可能将疗程延长至14天,可提高根除率,避免治疗失败。
滴虫性阴道炎是一种性传播疾病,有较强的传染性,治疗时需男女双方同时治疗,疗程为7-10天,治疗转阴后方可进行正常性生活,由于甲硝唑对哺乳动物有致畸、致癌作用、因此,妊娠或哺乳期妇女应禁用。甲硝唑最常见胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、腹痛、食欲不振等,发生率可达到15%,因此,有胃食管反流病、活动性消化道溃疡等胃肠道基础疾病的患者应慎用甲硝唑,务必遵医嘱服用,不自行购买使用,如果确需服用,应选择餐后服药,以食物作为间隔,可有助于预防胃肠道不良反应。甲硝唑的代谢产物可使尿液红染,从而干扰临床诊断,应特别。甲硝唑可抑制酒精代谢,导致双硫仑反应,有时可致命,停药后7日内应避免喝酒和含有酒精的饮料。甲硝唑主要经过肝肾消除,有肝肾功能不全者应慎用甲硝唑,以免引起药物蓄积,导致不良反应。